tadalafil

Vasodilatatore; un fosfodiesterasi selettiva (PDE) di tipo 5 inibitore. 1

Per facilitare il raggiungimento di una erezione sessuale funzionale nei maschi con disfunzione erettile (DE, impotenza). 1 2 3 4 6 7 8 9 59 60 61

Può essere utilizzato come necessario (a richiesta) o su base giornaliera (senza considerare i tempi di attività sessuale). 1 59 60 61

Alcuni esperti raccomandano un selettivo PDE di tipo 5 inibitore come terapia di prima linea per la disfunzione erettile, salvo controindicazioni. 47 prove attualmente insufficiente per sostenere la superiorità di uno selettivo tipo PDE 5 inibitore rispetto ad un altro. 47

gestione sintomatica (ad esempio, per migliorare i sintomi del tratto urinario inferiore) di iperplasia prostatica benigna (BPH, ipertrofia prostatica benigna). 1 80 81 82 83 84 89

Non è raccomandato per l’uso in combinazione con un agente bloccante α-adrenergici (per esempio, doxazosina, terazosina); dati inadeguati e il potenziale di effetti ipotensivi additivi. 1 (Vedi La somministrazione concomitante con α-adrenergici bloccanti sotto Precauzioni.)

Il trattamento di entrambi ED e BPH sintomatica negli uomini con tali condizioni coesistenti. 1 82 89

gestione sintomatica della PAH (WHO gruppo 1 ipertensione polmonare) per migliorare la capacità di esercizio. 70 71 73

Efficacia stabilita principalmente in pazienti con NYHA / OMS classe funzionale II-III PAH (idiopatica, ereditabile, o associata a malattie del tessuto connettivo). 70 71 76

Consigliato come una delle diverse opzioni di trattamento per la gestione iniziale dei PAH nei pazienti con classe funzionale NYHA / OMS II, III, IV o sintomi che non sono candidati per la terapia calcio-antagonista o nei quali tale terapia non è riuscita. 242 Personalizzare scelta della terapia; prendere in considerazione fattori come la gravità della malattia, via di somministrazione, i potenziali effetti negativi ed i costi di trattamento, esperienza clinico, e la preferenza del paziente. 242 245

Nei pazienti con risposta inadeguata alla monoterapia iniziale, può prendere in considerazione la terapia di combinazione con un prostanoide o antagonista del recettore dell’endotelina (sequenza aggiunto). 242 Prendendo di mira diversi percorsi fisiopatologici della malattia, come terapia di combinazione può fornire e / o dei vantaggi sinergici. 75 76 77 78 243 244

Somministrare per via orale indipendentemente dai pasti. 1 2 70

Possono essere somministrati al bisogno (appena prima [ad esempio, ≥0.5 ore prima] previste attività sessuale) o su base giornaliera (circa alla stessa ora ogni giorno) per il trattamento della disfunzione erettile; prendere intera dose e fare compresse non dividere. 1 A causa della durata d’azione prolungata (fino a 36 ore), 1 2 4 7 9 13 tempo di somministrazione rispetto a una prevista attività sessuale è meno importante rispetto con i farmaci relativamente breve durata d’azione per la DE. 3 9

Somministrare come dose una volta al giorno approssimativamente alla stessa ora ogni giorno in pazienti con BPH con o senza coesistenti ED. 1

Quando viene utilizzato per il trattamento della PAH, amministrare come un dosaggio una volta al giorno. 70 Dai intera dose contemporaneamente e non come dosi divise nell’arco della giornata. 70

Come la necessaria terapia: usuale dosaggio iniziale è di 10 mg appena prima di una prevista attività sessuale. 1 (Vedi Somministrazione orale sotto Dosaggio e somministrazione.) A seconda dell’efficacia e della tolleranza, può aumentare la dose a 20 mg o diminuire di 5 mg. 1 L’uso concomitante con inibitori della proteasi di HIV o con potenti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo, ritonavir) richiede un aggiustamento del dosaggio. 49 50 52 1 53 62 63 64 65 66 200 (Vedi farmaci che agiscono o metabolizzati dal epatica enzimi microsomiali sotto interazioni.)

Massima frequenza di dosaggio raccomandato è una volta al giorno per la maggior parte dei pazienti. 1 2

La terapia una volta al giorno: Inizialmente, 2,5 mg una volta al giorno. 1 2 A seconda dell’efficacia e della tolleranza, possono aumentare il dosaggio di 5 mg una volta al giorno. 1

L’uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo, ritonavir) richiede un aggiustamento del dosaggio. 1 (Vedi farmaci che agiscono o metabolizzati dal epatica enzimi microsomiali sotto interazioni.)

5 mg una volta al giorno. 1

L’uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo, ritonavir) richiede un aggiustamento del dosaggio. 1 200 (Vedi farmaci che agiscono o metabolizzati dal epatica enzimi microsomiali sotto interazioni.)

5 mg una volta al giorno. 1

L’uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo, ritonavir) richiede un aggiustamento del dosaggio. 1 200 (Vedi farmaci che agiscono o metabolizzati dal epatica enzimi microsomiali sotto interazioni.)

40 mg una volta al giorno. 70

L’uso concomitante con inibitori della proteasi HIV ritonavir o altri che sono potenti inibitori del CYP3A richiede un aggiustamento del dosaggio. 49 50 52 53 62 63 64 65 66 200 (Vedi farmaci che agiscono o metabolizzati dal epatica enzimi microsomiali sotto interazioni.)

Come necessaria all’uso per la disfunzione erettile: Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata (Child-Pugh A o B), dosaggio massimo è di 10 mg una volta al giorno. 1 2

l’uso una volta al giorno per BPH e / o DE: Usare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata. 1

Il trattamento della PAH: si consideri una ridotta dose iniziale di 20 mg una volta al giorno nei pazienti con cirrosi epatica lieve o moderata (Child-Pugh A o B). 70

Utilizzo non raccomandato in tutti i pazienti con insufficienza epatica grave (Child-Pugh classe C). 1 70 (vedere Insufficienza epatica sotto Precauzioni.)

Come necessaria per l’uso DE: Per i pazienti con Clcr 30-50 ml / minuto, ridurre la dose iniziale di 5 mg somministrata non più frequentemente di una volta al giorno; dosaggio massimo di 10 mg non più di una volta ogni 48 ore. 1 Per i pazienti con Cl cr <30 mL / minuto o emodializzati, dosaggio massimo 5 mg non più di una volta ogni 72 ore. 1 l'uso una volta al giorno per la disfunzione erettile: Aggiustamenti del dosaggio non necessarie nei pazienti con Cl cr ≥30 ml / minuto. 1 Uso non raccomandato in pazienti con Cl cr <30 mL / minuto o quelli in emodialisi. 1 l'uso una volta al giorno per BPH con o senza ED: Per Clcr 30-50 ml / min, il dosaggio iniziale di 2,5 mg una volta al giorno consigliate; può aumentare a 5 mg una volta al giorno in base alla risposta del paziente e la tolleranza. 1 Uso non raccomandato in pazienti con Cl cr <30 mL / minuto o quelli in emodialisi. 1 Il trattamento della PAH: ridurre il dosaggio iniziale di 20 mg una volta al giorno nei pazienti con lieve (Cl cr 51-80 ml / min) o moderata (Cl cr 31-50 ml / min) insufficienza renale; può aumentare a 40 mg una volta al giorno in base alla risposta del paziente e la tolleranza. impiego 70 Evitare di insufficienza renale grave (Cl cr <30 ml / minuto e di quelli in emodialisi). 70 Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio basate unicamente su età. 1 Ipersensibilità nota al tadalafil o qualsiasi ingrediente nella formulazione. 1 70 L'uso concomitante di qualsiasi forma di nitrati organici (ad esempio, nitrati, nitriti, o donatori di ossido nitrico). 1 2 10 70 L'uso concomitante di riociguat. 247 (Vedi farmaci specifici e alimenti alle interazioni.) storia medica completa e un esame fisico è consigliato per determinare le cause di fondo e identificare appropriate opzioni di trattamento per la DE e / o BPH. 1 14 15 16 17 18 19 20 21 22 Prima di iniziare la terapia nei pazienti con IPB, prendere in considerazione la possibilità di altre condizioni urologiche, tra cui il cancro della prostata, che possono causare sintomi simili. 1 Serio, eventi cardiovascolari potenzialmente fatali riportati. 1 70 La maggior parte, ma non tutti, di questi eventi si sono verificati in soggetti con preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. 1 70 Sicurezza ed efficacia per il trattamento della disfunzione erettile non residenti e l'uso non raccomandato in pazienti con una recente MI (entro 90 giorni) o ictus (entro 6 mesi); aritmie non controllate, ipotensione (<90/50 mm Hg sistolica / diastolica) o ipertensione non controllata; insufficienza cardiaca (> classe NYHA II) negli ultimi 6 mesi; o quelli con angina instabile o angina che si verificano durante il rapporto sessuale. 1 Inoltre non valutato in pazienti con PAH che hanno clinicamente importante mitralica e / o malattia della valvola aortica, costrizione pericardica, cardiomiopatia restrittiva o congestizia, sostanziale disfunzione ventricolare sinistra, aritmie pericolose per la vita, malattia coronarica sintomatica, ipotensione (BP <90/50 mm Hg), o ipertensione non controllata. 70 ipotensione possibile, soprattutto nei pazienti con ventricolare sinistra ostruzione (ad esempio, stenosi aortica, idiopatica stenosi ipertrofica subaortica) e nei pazienti con grave compromissione del controllo autonomico della pressione. 1 70 Additivo antiipertensivo effetti possono verificarsi quando usati in concomitanza con altri agenti vasodilatatori (ad esempio, agenti bloccanti alfa-adrenergici o altri farmaci antipertensivi, alcol, riociguat). 1 70 247 (Vedi farmaci specifici e alimenti alle interazioni.) Potenziamento dell'effetto ipotensivo con nitrati organici, che possono provocare ipotensione pericolosa per la vita e / o compromissione emodinamica; l'uso concomitante controindicato. 1 70 (Vedi farmaci specifici e alimenti alle interazioni.) Considerare se i pazienti con patologia cardiovascolare di base potrebbero essere negativamente influenzati da attività vasodilatatrice di tadalafil, specialmente in combinazione con l'attività sessuale. 1 Utilizzare non è raccomandato nei pazienti con malattia polmonare veno-occlusiva (PVOD). 70 attuale mancanza di dati sull'uso di tadalafil in tali pazienti. 70 In caso di edema polmonare, prendere in considerazione la possibilità di PVOD. 70 Nonarteritic neuropatia ottica ischemica anteriore (NAION), una causa di diminuzione della visione compresa la perdita permanente della vista, ha riferito raramente durante l'esperienza post-marketing in associazione temporale con l'uso di tutti i tipi PDE 5 inibitori. aumento del rischio 1 35 36 37 38 39 41 42 43 44 70 potenziale di NAION nel secondo occhio in pazienti che hanno già sperimentato NAION in un occhio. 1 70 Possibili disturbi visivi (ad esempio, visione offuscata, i cambiamenti nella visione dei colori, congiuntivite, dolore oculare, aumento della lacrimazione, edema periorbitale). 1 2 13 70 Utilizzo non raccomandato in pazienti con disturbi della retina degenerative ereditarie, tra cui la retinite pigmentosa. 1 Improvvisa diminuzione o perdita dell'udito segnalati raramente durante l'esperienza post-marketing con tutti i tipi PDE 5 inibitori. 1 2 54 57 70 effetti otic avverse (ad esempio, vertigini, acufeni) osservate anche in alcuni pazienti in studi clinici controllati di tadalafil. 1 57 In almeno 1 caso, si è verificato permanente, sordità neurosensoriale bilaterale. 57 58 Anche se non è chiaro se tali effetti sono direttamente correlate al tipo PDE 5 inibitori o ad altri fattori (ad esempio, le condizioni del paziente di base medica, l'uso concomitante di altri farmaci ototossici), una forte relazione temporale è stata osservata. 1 2 54 57 70 Possibili erezioni prolungate (> 4 ore) e priapismo (erezione dolorosa> 6 ore). 1 2 70

Può causare danni ai tessuti del pene e la perdita permanente di potenza se priapismo non viene trattato immediatamente. 1 70 Usare con cautela nei pazienti con condizioni che possono predisporre al priapismo (ad esempio, anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia) e in quelli con deformazione anatomica del pene (ad esempio, angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie). 1

Tadalafil inibisce PDE di tipo 5, che si trova nelle piastrine. 1 70 Anche se aumento del tempo non osservata in individui sani sanguinamento, produttore consiglia cautela nei pazienti con disturbi emorragici o sostanziali, ulcera peptica attiva; valutare attentamente rischi ei benefici della terapia. 1 70

La sicurezza e l’efficacia non per l’uso in combinazione con altri PDE di tipo 5 inibitori o altri trattamenti per la DE; non utilizzare in concomitanza con altri PDE di tipo 5 inibitori. 1 70

Usare con cautela nei pazienti in trattamento con α-adrenergici agenti bloccanti; possibile potenziamento degli effetti ipotensivi a causa di additivo azione vasodilatatrice. 1 70 In alcuni casi, sono necessari aggiustamenti di dosaggio, mentre in altri casi, la somministrazione concomitante non è raccomandato. 1 (Vedi farmaci specifici e alimenti alle interazioni.) Sicurezza della terapia concomitante può anche essere influenzata da deplezione del volume intravascolare e l’uso di farmaci antipertensivi aggiuntivi. 1 70

Prendere in considerazione il potenziale per le concentrazioni di tadalafil aumentato o diminuito quando viene utilizzato in concomitanza con potenti inibitori o induttori del CYP3A4; in alcuni casi, aggiustamenti di dosaggio possono essere necessarie, mentre in altri casi, la somministrazione concomitante raccomandato. 49 50 52 1 53 62 63 64 65 66 70 200 (Vedi farmaci specifici e alimenti alle interazioni.)

Categoria B. 1 70 Tadalafil (Cialis) non indicato per l’uso nelle donne. 1

Escreto nel latte nei ratti. 1 70 Non è noto se il tadalafil è escreto nel latte negli esseri umani. 1 70 Tadalafil (Cialis) non indicato per l’uso nelle donne. 1 Usare cautela se tadalafil (Adcirca) è usato nelle donne che allattano. 70

Sicurezza ed efficacia per il trattamento di BPH o ED non stabilite nei pazienti <18 anni di età e non indicate per tale uso nei bambini o neonati. 1 Produttore afferma che sicurezza e l'efficacia per il trattamento della PAH non stabilita in pazienti in età pediatrica; 70 Tuttavia, tipo PDE 5 inibitori sono stati utilizzati in un numero limitato di bambini con PAH. 79 La sicurezza e l'efficacia in quegli> 65 anni di età è simile a quella dei pazienti più giovani. 1 8 possibilità esiste una maggiore sensibilità al farmaco in alcuni individui geriatrici. 1 (Vedi i pazienti geriatrici sotto Dosaggio e somministrazione).

esperienza insufficiente nei pazienti con insufficienza epatica grave (Child-Pugh C); utilizzare non raccomandata. 1 70 88

Dati limitati in pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata (Child-Pugh A o B) la ricezione di tadalafil una volta al giorno per la disfunzione erettile, BPH, o per entrambe le condizioni; cautela consigliato in tali pazienti. 1 aggiustamenti dose raccomandata nei pazienti con lieve o moderata insufficienza epatica di ricezione come necessaria una terapia per la disfunzione erettile o la terapia una volta al giorno per la PAH. 1 70 (vedere Insufficienza epatica sotto Dosaggio e somministrazione).

L’uso di tadalafil una volta al giorno non è raccomandato nei pazienti con grave insufficienza renale. 1 70

aggiustamenti dose raccomandata nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata la ricezione di tadalafil una volta al giorno per la PAH. 70 Aggiustamenti del dosaggio anche raccomandato nei pazienti con moderata a grave insufficienza renale ricevente al bisogno tadalafil per ED. 1 (vedere Insufficienza renale sotto Dosaggio e somministrazione).

ED e / o BPH: cefalea, dispepsia, dolore alla schiena, mialgia, congestione nasale, vampate di calore, dolore agli arti. 4 6 7 1 8 9 10 60 61 80 82 83

IPA: Mal di testa, mialgia 70, 70, 70 nasofaringite Flushing, 70 infezione superiore / inferiore del tratto respiratorio, 70 dolore alle estremità, 70 nausea, mal di schiena 70, 70 dispepsia, 70 nasali / congestione sinusale. 70

Metabolizzati principalmente dal CYP3A4. 1 70 non sembra indurre o inibire la clearance di altri farmaci metabolizzati dal CYP 1A2, 3A4, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o. 1 70

potenti inibitori del CYP3A4: l’interazione farmacocinetica Potenziale (maggiore esposizione tadalafil) e aumento del rischio di PDE tipo 5 effetti negativi inibitore associata (ad esempio, ipotensione, sincope, alterazioni della vista, priapismo). 29 31 48 1 49 50 52 53 62 63 64 65 66 70 85 200 Quando usato in concomitanza nei pazienti con IPB e / o disfunzione erettile, non superare tadalafil dosaggio di 2,5 mg una volta al giorno; evitare l’uso concomitante di tadalafil (Adcirca) con potenti inibitori del CYP3A (ad eccezione del ritonavir). (Vedere farmaci specifici e alimenti alle interazioni.)

potenti induttori del CYP3A: interazione farmacocinetica potenziale (diminuito l’esposizione tadalafil) e la possibile efficacia di tadalafil è diminuito. 70 85 alcun aggiustamento del dosaggio garantito nei pazienti con IPB e / o disfunzione erettile; evitare l’uso concomitante di tadalafil (Adcirca) con potenti induttori del CYP3A. 70

Droga o cibo

Interazione

Commenti

α-bloccanti

Possibile ipotensione sintomatica 1

I pazienti con disfunzione erettile: in coloro che sono stabili su un bloccante α-adrenergici, avviare tadalafil a basso dosaggio raccomandato; in quelli in fase di ricezione tadalafil, avviare bloccante α-adrenergici al dosaggio più basso raccomandato 1

I pazienti con IPB: l’uso concomitante non è raccomandato; in pazienti che stanno già assumendo un agente bloccante α-adrenergici, sospendere tale terapia ≥1 giorno prima di iniziare tadalafil 1

alcol

Possibili effetti ipotensivi additivi con l’ingestione di alcol (per esempio, ≥180 ml di 80 prove vodka) 1

Non usare alcol eccessiva (per esempio, ≥ 5 bicchieri di vino o di colpi di whisky) 2

ambrisentan

Clinicamente importanti interazioni farmacocinetiche non osservata 86

Nessun aggiustamento del dosaggio necessari 86

amlodipina

Possibili effetti ipotensivi additivi 1

Gli antiacidi (alluminio e idrossido di magnesio)

Possibile assorbimento ritardato di tadalafil 1 70

Farmaci antiepilettici (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital)

Possibile riduzione dell’esposizione di tadalafil e diminuito l’efficacia di tadalafil una volta al giorno 1

Tadalafil per BPH e / o DE: Nessun aggiustamento di dosaggio raccomandato 1

Tadalafil per PAH: evitare l’uso concomitante 70

agenti antifungini azolici, (vale a dire, itraconazolo, ketoconazolo)

Le concentrazioni possibile aumentato l’AUC e plasmatici di picco di tadalafil 1 70

Al bisogno tadalafil per la disfunzione erettile: il dosaggio massimo di 10 mg una volta ogni 72 ore 1

tadalafil una volta al giorno per BPH e / o DE: Non superare 2,5 mg una volta al giorno 1

Tadalafil per PAH: evitare l’uso concomitante 70

Antagonisti recettoriali dell’angiotensina II

effetti ipotensivi additivi potenziale 1

agenti antiretrovirali, gli inibitori della proteasi HIV (ad esempio, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir / ritonavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir)

Ha aumentato l’AUC tadalafil e aumento del rischio di effetti avversi associati tadalafil-(ad esempio, ipotensione, alterazioni della vista, erezione prolungata) 29 31 48 1 49 50 63 64 65 66 70 85 200

Ritonavir: maggiore esposizione sistemica di tadalafil da più del doppio dopo la prima dose concomitante; tuttavia, nessun cambiamento in esposizione tadalafil a concentrazioni ritonavir allo steady-state 1 70 87

Come necessaria tadalafil per la disfunzione erettile: la dose iniziale di 5 mg raccomandati; non superare i 10 mg ogni 72 ore, 50 52 53 49 62 63 64 65 66 200

tadalafil una volta al giorno per BPH e / o DE: Dose massima di 2,5 mg consigliata 1

Tadalafil per PAH: In un paziente già riceve un inibitore della proteasi per ≥1 settimana, avviare tadalafil in dose di 20 mg una volta al giorno; può aumentare a 40 mg una volta al giorno in base alla risposta del paziente e la tolleranza 70 87 200

Se viene avviato un inibitore della proteasi in un paziente già in trattamento con tadalafil, interrompere tadalafil per ≥24 ore prima di iniziare l’inibitore della proteasi; dopo ≥1 settimana di terapia, può riprendere tadalafil alla dose di 20 mg una volta al giorno, e progressivamente a 40 mg una volta al giorno 70 87 200

Aspirina

Nessun aumento del tempo di sanguinamento riferito 1 70

Bendroflumethiazide

Possibili effetti ipotensivi additivi 1

bosentan

Diminuzione esposizione sistemica e le concentrazioni plasmatiche di picco di tadalafil; senza effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica bosentan 70 85

Nessun aggiustamento del dosaggio consigliato 1

digossina

Clinicamente importanti interazioni farmacocinetiche non osservato 1 70

enalapril

Possibili effetti ipotensivi additivi 1

eritromicina

Potenziale ha aumentato l’AUC del tadalafil 1

etravirina

Possibile diminuzione delle concentrazioni di tadalafil 200

Può essere necessario aumentare il dosaggio di tadalafil a seconda dell’effetto clinico 200

Succo di pompelmo

Potenziale ha aumentato l’AUC del tadalafil 1

contraccettivi ormonali, per via orale

Una maggiore esposizione sistemica e le concentrazioni plasmatiche di picco di etinilestradiolo, ma nessun effetto sostanziale sulla farmacocinetica levonorgestrel 70

lovastatina

L’esposizione sistemica di lovastatina non sostanzialmente influenzata 1 70

Metoprololo

Possibili effetti ipotensivi additivi 1

midazolam

L’esposizione sistemica di midazolam non sostanzialmente influenzata 1 70

Nitrati e nitriti (ad esempio, nitroglicerina, isosorbide dinitrato, il nitrito di amile)

Potenziamento dell’effetto ipotensivo 1 34 70 85

L’uso concomitante è controindicato 1 4 5 8 10 70 85 (vedi Avvertenze)

Se somministrazione di nitrato necessario per una condizione pericolosa per la vita, consentire ≥48 ore tra la somministrazione di tadalafil e l’uso di nitrati; 1 10 70 85 amministrare sotto stretta sorveglianza con cautela e emodinamico adeguato monitoraggio 1 70 85

Nizatidine

effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica di tadalafil non osservate 1 70

rifampicina

Le concentrazioni possibile riduzione dell’esposizione sistemica e plasmatici di picco di tadalafil 1 70

Tadalafil per la DE e / o BPH: Nessun aggiustamento di dosaggio raccomandato 1

Tadalafil per PAH: Evitare l’uso in pazienti sottoposti a terapia rifampicina a lungo termine 70

Riociguat

Possibili effetti ipotensivi additivi 247

L’uso concomitante controindicato 247

La teofillina

interazione farmacocinetica improbabile 1

Lieve aumento della frequenza cardiaca (3 bpm) con la terapia concomitante 1

warfarin

effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica di tadalafil non osservate 1 70

Rapidamente assorbito dopo somministrazione orale; concentrazioni plasmatiche di picco di solito raggiunto entro 0,5-6 ore. 1

Dopo una singola dose orale, effetti sono stati ottenuti in 30 minuti. 1 2

Migliorata l’erezione fino a 36 ore. 1 2 4 7 9 13

Il cibo non sembra influenzare l’assorbimento. 1

Distribuito nei tessuti. 1

Circa il 94%. 1

Metabolizzato nel fegato, principalmente dal CYP3A4, a metaboliti inattivi. 1

Escreto principalmente come metaboliti nelle feci (61%) e nelle urine (36%). 1 Non sensibilmente eliminato per emodialisi. 1 88

17,5 ore. 1

Liquidazione ridotta nei pazienti di età ≥65 anni di età rispetto ai giovani adulti. 1

Nei pazienti con lieve (Cl cr 51-80 ml / min) o insufficienza renale moderata (Cl cr 31-50 ml / min), la clearance è stata ridotta, risultando in un duplice aumento dell’AUC rispetto agli adulti sani. 1 88 In pazienti con malattia renale all’ultimo stadio in emodialisi, la clearance è stato ridotto, con conseguente duplice di aumento di quattro volte della AUC rispetto agli adulti sani. 1

Nei pazienti con diabete mellito, le concentrazioni plasmatiche AUC e di picco sono diminuiti rispetto agli individui sani. 1

25 ° C (può essere esposto a 15-30 ° C). 1 70

inibitore selettivo della fosfodiesterasi (PDE), con la massima selettività per PDE di tipo 5, il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo di cGMP GMP nei corpi cavernosi del pene. 1 3 4 8

PDE di tipo 5 trovato anche in muscolatura liscia della prostata e della vescica, come pure nel muscolo liscio vascolare e viscerale, muscolo scheletrico, piastrine, rene, polmone, cervelletto, e pancreas. 1 84

Aumenta l’effetto di ossido nitrico inibendo l’idrolisi PDE di tipo 5-mediata di cGMP, con conseguente rilassamento vascolare. 1 3

Potenzia l’accumulo di cGMP solo quando la produzione cGMP nel pene è aumentato di eccitazione sessuale. 1 2 Nessun effetto sulla funzione erettile in assenza di stimolazione sessuale. 1 2

esatto meccanismo d’azione nel ridurre i sintomi di BPH non stabiliti, ma possono essere correlati a rilassamento della muscolatura liscia e l’aumento della perfusione vascolare del tratto urinario inferiore (vale a dire, della vescica, della prostata). 1 80 81 84 89

vasodilatazione periferica Modest a dosaggi abituali. 1 4 5

Anche se farmacologicamente relative ad altri PDE tipo 5 inibitori (ad esempio, il sildenafil, vardenafil), tadalafil ha una più lunga emivita di eliminazione e di più lunga durata d’azione. 3 4 espone anche meno affinità per tipo PDE 6 recettore coinvolto nella fototrasduzione nella retina. 4 13 Nessun effetto sulla pressione intraoculare o pupillometria; cambiamenti nella visione dei colori segnalati raramente. 1

L’importanza di fornire una copia delle informazioni sui pazienti del produttore. 1 2

Fornire istruzioni riguardanti la corretta gestione per un uso ottimale. 1 L’importanza di assumere il farmaco esattamente come prescritto e non superiore a dosi o frequenza di utilizzo consigliate. 2

Importanza di informare clinico della presenza di fattori di rischio per la malattia cardiovascolare prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile. 2

Possibilità di disturbi visivi (ad esempio, tinta bluastra ad oggetti, difficoltà a distinguere tra blu e verde, i cambiamenti del campo visivo). 1 2 Potenziale di improvvisa perdita della vista o diminuzione della visione, che può essere un segno di NAION. 1 35 43 46 47 pazienti consigliano di interrompere tadalafil o di altro tipo PDE 5 inibitori e cercare immediatamente un medico se improvvisa perdita della vista o diminuita visione si verifica in uno o entrambi gli occhi. 1 36 40 41 42

Il rischio di improvviso deterioramento dell’udito; consigliare ai pazienti di interrompere tadalafil o di altro tipo PDE 5 inibitori e consultare immediatamente un medico se la perdita improvvisa dell’udito o diminuito verifica dell’udito. 1 2 54 57

L’importanza di informare i pazienti del potenziale di ipotensione pericolosa per la vita e / o compromissione emodinamica con l’uso concomitante di nitrati e nitriti organici in qualsiasi forma, compreso l’uso ricreativo di nitriti per via inalatoria ( “poppers”). 1 2 5 10 34 importanza di rivolgersi a un medico se il dolore anginoso si verifica dopo l’utilizzo di tadalafil. 1

L’importanza di usare cautela durante l’uso concomitante di agenti alfa-adrenergici (o altri farmaci antipertensivi) a causa del rischio di ipotensione, capogiri, o svenimento. 1 12

L’importanza di informare i pazienti della possibilità di interazione con farmaci concomitanti (ad esempio, nitrati, agenti bloccanti alfa-adrenergici, agenti antipertensivi, gli inibitori potenti del CYP3A4 [ad esempio, ritonavir, ketoconazolo]) o alcool. 1 62 63 64

L’importanza di non utilizzare altro tipo PDE 5 inibitori durante la terapia con tadalafil. 2 70

L’importanza di astenersi da ulteriori attività e di rivolgersi a un medico se i sintomi cardiovascolari (ad esempio, dolore anginoso, vertigini) si verificano dopo l’inizio dell’attività sessuale. 1

L’importanza di cercare immediatamente un medico se l’erezione persiste> 4 ore o è doloroso. 1

Possibilità di trasmissione di malattie sessualmente trasmissibili (ad esempio, HIV) e la necessità di utilizzare misure di protezione per evitare tale trasmissione. 1 2

Importanza di informare clinico della terapia esistente o prevista in concomitanza, tra cui prescrizione e farmaci da banco, e il consumo di alcol, così come eventuali malattie concomitanti. 1 2 importanza di limitare l’assunzione di bevande o prodotti contenenti alcool. 1 2

Importanza di informare i pazienti di altre importanti informazioni di precauzione. 1 (Vedi Avvertenze).

Eccipienti in preparati farmaci disponibili in commercio possono avere effetti clinicamente importanti in alcuni individui; consultare l’etichettatura dei prodotti specifici per i dettagli.

Si prega di fare riferimento alla ASHP scarsità della droga Resource Center per informazioni sulla carenza di uno o più di questi preparati.

Itinerari

Forme di dosaggio

Punti di forza

Marchi

fabbricante

Orale

Compresse, compresse rivestite con film

2,5 mg

Cialis

Lilly

5 mg

Cialis

Lilly

10 mg

Cialis

Lilly

20 mg

Adcirca

Lilly

Cialis

Lilly

AHFS DI Essentials. , Revisioni Ottobre 2, 2014 selezionati.

1. Lilly. Cialis (tadalafil) compresse prescrizione di informazioni. Indianapolis, IN; 2011 Ottobre

2. Lilly. Cialis (tadalafil) compresse informazioni sul paziente. Indianapolis, IN; 2011 Ottobre

3. Rosen RC, Kostis JB. Panoramica delle fosfodiesterasi 5 inibizione nella disfunzione erettile. Am J Cardiol. 2003; 92: 9M-18M. [IDIS 508.058] [PubMed 14.609.619]

4. Anon. Tadalafil (Cialis) per la disfunzione erettile. Med Lett Ther. 2003; 45: 101-2.

5. Kloner RA, Mitchell M, Emmick JT. effetti cardiovascolari di tadalafil. Am J Cardiol. 2003; 92: 37M-46M. [IDIS 508.061] [PubMed 14.609.622]

6. Saenz de Tejada io, Cavaliere JR, Anglin G et al. Effetti del tadalafil sulla disfunzione erettile negli uomini con diabete. Diabetes Care. 2002; 25: 2159-64. [PubMed 12453954]

7. Brock GB, McMahon CG, Chen KK et al. L’efficacia e la sicurezza di tadalafil per il trattamento della disfunzione erettile: risultati di analisi integrati. J Urol. 2002; 165: 1332-6.

8. Curran M, Keating G. Tadalafil. Farmaci. 2003; 63: 2203-12.

9. Porst H, Padma-Nathan H, Giuliano F et al. L’efficacia di tadalafil per il trattamento della disfunzione erettile a 24 e 36 ore dopo la somministrazione: uno studio randomizzato controllato. Urologia. 2003; 62: 121-5. [PubMed 12837435]

10. Kloner RA, Hutter AM, Emmick JT et al. Naturalmente il tempo dell’interazione tra tadalafil e nitrati. J Am Coll Cardiol. 2003; 42: 1855-1860. [PubMed 14642699]

11. Yamamoto T, Bing RJ et al. donatori di ossido nitrico. Proc Soc Exp Biol Med. 2000; 25: 200-6.

12. Kloner RA, Mitchell M, Emmick JT. Effetti cardiovascolari di tadalafil nei pazienti trattati con terapie anti-ipertensivi comuni. Am J Cariol. 203; 92 (suppl.): 47M-57M.

13. Porst H. commenti editoriale sulla tadalafil. Farmaci. 2003; 63: 2213.

14. National Institutes of Health Office di applicazioni mediche della ricerca. Consensus Conference: l’impotenza. JAMA. 1993; 270: 83-90. [IDIS 316686] [PubMed 8.510.302]

15. Wagner G, de Tejada IS. Aggiornamento sulla disfunzione erettile maschile. BMJ. 1998; 316: 678-82. [IDIS 406.621] [PubMed 9.522.795]

16. Pfizer Inc, New York, NY: comunicazione personale sul sildenafil.

Commenti 17. revisori sul sildenafil (osservazioni personali).

18. Il processo di cura Consensus Panel. Documento di sintesi: il processo di modello di assistenza per la valutazione e il trattamento della disfunzione erettile. Int J impotenza Res. 1999; 11: 59-70.

19. Palmer BF. La disfunzione sessuale in uremia. J Am Soc Nephrol. 1999; 10: 1381-8. [PubMed 10361878]

20. Meinhardt W, Kropman RF, Vermeij P. tollerabilità comparativa e l’efficacia dei trattamenti per l’impotenza. Saf Drug. 1999; 20: 133-146. [PubMed 10082071]

21. Petak SM, Baskin HJ, Bergman DA. AACE linee guida di pratica clinica per la valutazione e il trattamento di ipogonadismo nei pazienti maschi adulti. Da American Association of Clinical Endocrinologi sito web.

22. Guay AT, Nankin AR et al. AACE linee guida di pratica clinica per la valutazione e il trattamento delle disfunzioni sessuali maschili. Da American Association of Clinical Endocrinologi sito web.

23. Whitehead ED, Klyde BJ, Zussman S et al. alternative di trattamento per l’impotenza. Postgrad Med. 1990; 88: 139-52. [IDIS 269.901] [PubMed 2.199.954]

24. Gerber GS, Levine LA. programma di erezione farmacologica con prostaglandina E1. J Urol. 1991; 146: 786-9. [IDIS 287.641] [PubMed 1.875.494]

25. Porst H. commenti editoriali sul processo di modello di assistenza per la valutazione e il trattamento della disfunzione erettile. Int J impotenza Res. 1999; 11: 72-3.

26. Sarramon JP. commenti editoriali sul processo di modello di assistenza per la valutazione e il trattamento della disfunzione erettile. Int J impotenza Res. 1999; 11:73.

27. Vermeuler A. commenti editoriali sul processo di modello di assistenza per la valutazione e il trattamento della disfunzione erettile. Int J impotenza Res. 1999; 11:74.

28. Sohn MHH. commenti editoriali sul processo di modello di assistenza per la valutazione e il trattamento della disfunzione erettile. Int J impotenza Res. 1999; 11:72.

29. Sefetl AD. fosfodiesterasi di tipo 5 inibitore di differenziazione basata su profili di selettività, di farmacocinetica e l’efficacia. Clin Cardiol. 2004; 27 (Suppl. 1): I-14-9.

30. Padma-Nathan H. Una nuova era nel trattamento della disfunzione erettile. Am J Cardiol. 1999; 84: 18-23N. [PubMed 10404845]

31. Wespes E, Amar E, Hatzichtistou D et al. Linee guida sulla disfunzione reactile. Arnhem: European Association of Urology 2004 marzo Disponibile dal sito web. Accessed 2004 agosto

32. Lilly, Indianapolis, IN: Comunicazione personale.

33. Pannello sulle pratiche cliniche per il trattamento dell’infezione da HIV del Dipartimento di Salute e Servizi Umani (DHHS). Linee guida per l’uso di farmaci antiretrovirali in adulti e adolescenti HIV-1-infetti (7-apr-2005). Dal Dipartimento di Salute e Servizi Umani HIV / AIDS Information Services (AIDSinfo) sito web.

34. Smith KM, Romanelli F. uso ricreativo e abuso di fosfodiesterasi 5 inibitori. J Am Pharm Assoc. 2005; 45: 63-72 /

35. Pfizer Inc. Viagra (sildenafil citrato) informazioni di prescrizione. New York, NY; 2007 Ottobre

36. Centro for Drug Evaluation and Research, Food and Drug Administration. avviso FDA per gli operatori sanitari: tadalafil. 2005 Luglio Dal sito web della FDA. Consultato 2005 18 ottobre

37. Egan RA, Fraunfelder FW. Viagra e neuropatia ottica ischemica anteriore. Arch Ophthalmol. 2005; 123: 709-10. [IDIS 533.884] [PubMed 15.883.302]

38. Anon. Viagra e la perdita della vista. Med Lett Drugs Ther. 2005; 47:49. [PubMed 15961969]

39. Egan R, Pomeranz H. Sildenafil (Viagra) anterior associata neuropatia ottica ischemica. Arch Ophthalmol. 2000; 118: 291-2. [IDIS 441.521] [PubMed 10.676.804]

40. Food and Drug Administration. dichiarazione della FDA: FDA aggiornamenti di etichettatura per il Viagra, Cialis, Levitra per segnalazioni postmarketing rare di problemi agli occhi. 2005 Luglio 8. Dal sito web della FDA. Consultato 2005 18 ottobre

41. Food and Drug Aministration. FDA Alert: Cialis (Tadalafil). 2005 Luglio Dal sito web della FDA.

42. Food and Drug Administration. Tadalafil (commercializzato come Cialis) le informazioni del paziente foglio informativo. 2005 Luglio Dal sito web della FDA.

43. Bollinger KL, Lee MS. Recurrent difetti del campo visivo e neuropatia ottica ischemica assciated con tadalafil rechallenge. Arch Ophthalmol. 2005; 123: 400-1. [IDIS 530390] [PubMed 15.767.488]

44. Escaravage GK, Wright JD, Givre SJ. Tadalafil associata a neuropatia ottica ischemica anteriore. Arch Ophthalmol. 2005; 123: 399-400. [IDIS 530.389] [PubMed 15.767.487]

46. ​​Schering-Plough. Levitra (vardenafil cloridrato) compresse prescrizione informazioni. Kenilworth, NJ; 2008 Dicembre

47. disfunzione erettile pannello di aggiornamento della linea guida, American Urological Association educazione e la ricerca. Gestione della disfunzione erettile: un aggiornamento. 2005. Disponibile dal sito web. Consultato il 2 maggio 2013

48. Pannello sulle pratiche cliniche per il trattamento dell’infezione da HIV del Dipartimento di Salute e Servizi Umani (DHHS). Linee guida per l’uso di farmaci antiretrovirali in adulti e adolescenti HIV-1-infetti (6 ottobre 2005). Dal Dipartimento di Salute e Servizi Umani HIV / AIDS Information Services (AIDSinfo) sito web. Accessed 2005 20 ottobre

49. Merck & Company Inc. Crixivan (indinavir solfato) capsule prescrizione di informazione. Whitehouse Station, NJ; 2008 Ottobre

50. Bristol-Myers Squibb. Reyataz (atazanavir solfato) capsule prescrizione informazioni. Princeton, NJ; 2008 Settembre

52. Roche. Invirase (saquinavir mesylate) capsules and tablets prescribing information. Nutley, NJ; 2007 Jul.

53. GlaxoSmithKline. Lexiva (fosamprenavir calcium) tablets prescribing information. Research Triangle Park, NC; 2008 Oct.

54. Food and Drug Administration. Medwatch Safety-related drug labeling changes: Viagra (sildenafil), Cialis (tadalafil), Levitra (vardenafil) and Revatio (sildanafil) tablets [October 18 2007]. From FDA Website.

57. Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research. Questions and answers about Viagra, Levitra, Cialis, and Revatio: Possible sudden hearing loss. From FDA Website.

58. Mukherjee B, Shivakumar T. A case of sensorineural deafness following ingestion of sildenafil. J Laryngol Otol. 2007; 121:395-7. [PubMed 17166328]

59. Hatzichristou D, Gambla M, Rubio-Aurioles E et al. Efficacy of tadalafil once daily in men with diabetes mellitus and erectile dysfunction. Diabet Med. 2008; 25:138-46. [PubMed 18290855]

60. Rajfer J, Aliotta PJ, Steidle CP et al. Tadalafil dosed once a day in men with erectile dysfunction: a randomized, double-blind, placebo-controlled study in the US. Int J Impot Res. 2007 Jan-Feb; 19:95-103.

61. Porst H, Giuliano F, Glina S et al. Evaluation of the efficacy and safety of once-a-day dosing of tadalafil 5mg and 10mg in the treatment of erectile dysfunction: results of a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Eur Urol. 2006; 50:351-9. [PubMed 16766116]

62. Abbott Laboratories. Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules and oral solution prescribing information. North Chicago, IL; 2007 Jul.

63. Abbott Laboratories. Norvir (ritonavir) capsules and oral solution prescribing information. North Chicago, Il; 2005 Aprile

64. Agouron. Viracept (nelfinavir) tablets and oral powder prescribing information. La Jolla, CA; 2008 Settembre

65. Boehringer Ingelheim. Aptivus (tipranavir) capsules prescribing information. Ridgefield, CT; 2008 Giugno

66. Tibotec. Prezista (darunavir) tablets prescribing information. Raritan, NJ; 2008 Dec.

70. Eli Lilly and Company. Adcirca (tadalafil) tablets prescribing information. Indianapolis, IN; 2014 Apr.

71. Galiè N, Brundage BH, Ghofrani HA et al. Tadalafil therapy for pulmonary arterial hypertension. Circolazione. 2009; 119:2894-903. [PubMed 19470885]

72. Arif SA, Poon H. Tadalafil: a long-acting phosphodiesterase-5 inhibitor for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Clin Ther. 2011; 33:993-1004. [PubMed 21762988]

73.. Tadalafil (Adcirca) for pulmonary arterial hypertension. Med Lett Drugs Ther. 2009; 51:87-8. [PubMed 19890245]

74. Badesch DB, Abman SH, Simonneau G et al. Medical therapy for pulmonary arterial hypertension: Updated ACCP evidence-based clinical practice guidelines. Petto. 2007; 131:1917-28. [PubMed 17565025]

75. Barst RJ, Gibbs JS, Ghofrani HA et al. Updated evidence-based treatment algorithm in pulmonary arterial hypertension. J Am Coll Cardiol. 2009; 54(1 Suppl):S78-84.

76. Archer SL, Michelakis ED. Phosphodiesterase type 5 inhibitors for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2009; 361:1864-71. [PubMed 19890129]

77. McLaughlin VV, Archer SL, Badesch DB et al. ACCF/AHA 2009 expert consensus document on pulmonary hypertension a report of the American College of Cardiology Foundation Task Force on Expert Consensus Documents and the American Heart Association developed in collaboration with the American College of Chest Physicians; American Thoracic Society, Inc.; and the Pulmonary Hypertension Association. J Am Coll Cardiol. 2009; 53:1573-619. [PubMed 19389575]

78. Gokhman R, Smithburger PL, Kane-Gill SL et al. Pharmacologic and pharmacokinetic rationale for combination therapy in pulmonary arterial hypertension. J Cardiovasc Pharmacol. 2010; 56:686-95. [PubMed 20838230]

79. Tissot C, Ivy DD, Beghetti M. Medical therapy for pediatric pulmonary arterial hypertension. J Pediatr. 2010; 157:528-32. [PubMed 20656296]

80. Roehrborn CG, McVary KT, Elion-Mboussa A et al. Tadalafil administered once daily for lower urinary tract symptoms secondary to benign prostatic hyperplasia: a dose finding study. J Urol. 2008; 180:1228-34. [PubMed 18722631]

81. Porst H, Kim ED, Casabé AR et al. Efficacy and safety of tadalafil once daily in the treatment of men with lower urinary tract symptoms suggestive of benign prostatic hyperplasia: results of an international randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Eur Urol. 2011; 60:1105-13. [PubMed 21871706]

82. Egerdie RB, Auerbach S, Roehrborn CG et al. Tadalafil 2.5 or 5 mg administered once daily for 12 weeks in men with both erectile dysfunction and signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia: results of a randomized, placebo-controlled, double-blind study. J Sex Med. 2012; 9:271-81. [PubMed 21981682]

83. Donatucci CF, Brock GB, Goldfischer ER et al. Tadalafil administered once daily for lower urinary tract symptoms secondary to benign prostatic hyperplasia: a 1-year, open-label extension study. BJU Int. 2011; 107:1110-6. [PubMed 21244606]

84. Uckert S, Oelke M. Phosphodiesterase (PDE) inhibitors in the treatment of lower urinary tract dysfunction. Br J Clin Pharmacol. 2011; 72:197-204. [PubMed 21745238]

85. Schwartz BG, Kloner RA. Drug interactions with phosphodiesterase-5 inhibitors used for the treatment of erectile dysfunction or pulmonary hypertension. Circolazione. 2010; 122:88-95. [PubMed 20606131]

86. Spence R, Mandagere A, Harrison B et al. No clinically relevant pharmacokinetic and safety interactions of ambrisentan in combination with tadalafil in healthy volunteers. J Pharm Sci. 2009; 98:4962-74. [PubMed 19455620]

87. Garraffo R, Lavrut T, Ferrando S et al. Effect of tipranavir/ritonavir combination on the pharmacokinetics of tadalafil in healthy volunteers. J Clin Pharmacol. 2011; 51:1071-8. [PubMed 21209236]

88. Forgue ST, Phillips DL, Bedding AW et al. Effects of gender, age, diabetes mellitus and renal and hepatic impairment on tadalafil pharmacokinetics. Br J Clin Pharmacol. 2007; 63:24-35. [PubMed 16869816]

89. Gonzalez RR, Kaplan SA. Tadalafil for the treatment of lower urinary tract symptoms in men with benign prostatic hyperplasia. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2006; 2:609-17. [PubMed 16859408]

200. Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents, US Department of Health and Human Services (HHS). Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (April 18, 2012). Updates may be available at HHS AIDS Information (AIDSinfo) website.

242. Galiè N, Corris PA, Frost A et al. Updated treatment algorithm of pulmonary arterial hypertension. J Am Coll Cardiol. 2013; 62(25 Suppl):D60-72. [PubMed 24355643]

243. Channick RN. Combination therapy in pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiol. 2013; 111(8 Suppl):16C-20C. [PubMed 23558025]

244. Zhu B, Wang L, Sun L et al. Combination therapy improves exercise capacity and reduces risk of clinical worsening in patients with pulmonary arterial hypertension: a meta-analysis. J Cardiovasc Pharmacol. 2012; 60:342-6. [PubMed 22691882]

245. McLaughlin VV, Archer SL, Badesch DB et al. ACCF/AHA 2009 expert consensus document on pulmonary hypertension a report of the American College of Cardiology Foundation Task Force on Expert Consensus Documents and the American Heart Association developed in collaboration with the American College of Chest Physicians; American Thoracic Society, Inc.; and the Pulmonary Hypertension Association. J Am Coll Cardiol. 2009; 53:1573-619. [PubMed 19389575]

247. Bayer. Adempas (riociguat) tablets prescribing information. Whippany, NJ; 2013 Oct.